來源:新華社
2017-05-22 18:29:05
新華社堪培拉5月22日電(記者趙博)澳大利亞阿德萊德大學(xué)近日宣布在2型糖尿病藥物研發(fā)中取得了新進(jìn)展,有望開發(fā)出更安全更有效的新藥,以減少現(xiàn)有口服降糖藥的副作用,也減少注射胰島素的必要性。
阿德萊德大學(xué)研究人員首次展示了未來的糖尿病藥物如何在分子層面與靶標(biāo)作用來治療糖尿病。這些新型藥物與常見的糖尿病藥物二甲雙胍的工作機(jī)制不同,二甲雙胍作用于肝臟以減少葡萄糖合成,而新型藥物則作用于一種分布在全身脂肪組織中、被稱為PPARγ蛋白的細(xì)胞核激素受體,通過刺激其活性以增加機(jī)體對胰島素敏感性,并改變脂肪和糖的代謝來降低血糖。
“2型糖尿病的特征在于對胰島素產(chǎn)生抵抗,繼而出現(xiàn)高血糖,導(dǎo)致病情加重,”阿德萊德大學(xué)研究人員約翰·布魯寧介紹說,“患有嚴(yán)重糖尿病的人通常采取注射胰島素的方式,這存在一定風(fēng)險,且注射劑量很難把握。因此對患者來說,擺脫胰島素注射,采用口服藥將是非常值得為之努力的方向。”
這兩項研究分別是與美國佛羅里達(dá)州斯克里普斯研究所和澳大利亞弗林德斯大學(xué)合作進(jìn)行的。在第一項研究中,研究人員制作了14個不同版本的藥物,可部分或者完全激活PPARγ受體蛋白,并發(fā)現(xiàn)了該藥物中對PPARγ受體蛋白作用最有效的部分,從而得到了設(shè)計改良版藥物的信息。
第二項研究中,研究人員使用X射線晶體學(xué)首次展示了一種叫做利格列酮(rivoglitazone)的新藥如何與PPARγ受體蛋白結(jié)合并完全激活它。與其他類似藥物相比,這種新藥副作用較少。
來自弗林德斯大學(xué)醫(yī)學(xué)院的研究人員拉賈帕克薩博士說,展示這種化合物如何與其靶標(biāo)相互作用,是設(shè)計更高效、更少副作用藥物的關(guān)鍵一步。
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