齊魯網·閃電新聞2月20日訊 今天，#首粒中國制抗抑郁原創藥誕生#話題火了。2022年11月3日，由煙臺大學藥學院教授田京偉及團隊歷時12年研發的“若新林”創新藥獲批上市。這粒小藥片是我國擁有完全自主知識產權的原創一類新藥，也是首粒“中國制”抗抑郁原創藥。從此，全球抑郁治療領域有了“中國力量”。同樣在煙臺大學，日前，由藥學院教授孫考祥團隊在綠葉制藥主持研發的一款新藥——Rykindo(利培酮緩釋微球注射制劑)獲美國食品藥品監督管理局(FDA)批準上市，這是中國首個在美國獲批上市的中樞神經系統領域新藥，也是首個根據美國聯邦食品、藥品和化妝品法案第505(b)(2)條款(基于對已批準藥物的改良和新發現而進行的新藥申請)獲批上市的由中國大陸制藥公司開發的復雜制劑產品，標志著我國自主研發新藥在中樞神經系統治療領域走向國際化，實現了“零”的突破。

孫考祥告訴閃電新聞記者，在美獲批的這款藥叫利培酮緩釋微球注射劑，商品名叫Rykindo?，是治療精神分裂癥和雙相障礙Ⅰ型的一個長效鎮劑。在2021年，該藥已在中國獲批上市，商品名為瑞欣妥。“與另一種在美市售的、兩周給藥一次的同劑型的產品比較，我們的優勢是本品起效迅速，可以快速控制精神病性的癥狀，同時在體內的血藥濃度平穩，有助于降低劑量依賴的毒副作用。同時停藥后血藥濃度快速清除，這樣的話就有利于醫生根據患者的病情，去及時調整治療方案。”

據孫考祥介紹，該新藥為緩釋微球注射劑，屬于復雜制劑，業界也常稱為高端制劑。對該藥品的研究從立項到上市歷經十幾年。孫考祥表示，目前全球微球制劑只有13款，Rykindo?的上市，實際是首個由中國藥企自主研發的在美國獲批上市的創新微球制劑，也是我國首個在美獲批的復雜制劑，“可以說是填補了國內的空白。”

微球，是一種采用高分子材料包埋藥物形成的一種實體的小球，粒徑在幾十到幾百微米。孫考祥團隊研究的這款藥品的平均粒徑在七八十微米。通過肌肉或者皮下注射，微球在注射部位形成藥物的儲庫，藥物不斷地緩慢釋放、吸收入血，從而持續起到治療作用。

微球制劑的制劑工藝復雜，研發生產的難度非常大，技術壁壘高，可借鑒的經驗少，目前大多停留在實驗室的階段。但臨床優勢明顯，患者獲益顯著，產品的附加值高，吸引企業爭相布局。 

孫考祥告訴記者，這款藥品在研發過程中容易產生突釋，即血藥濃度的突然增加。同時，從實驗室到工業化的放大也是上市的難點所在。孫考祥團隊通過處方的篩選以及工藝參數的優化，實現了低突釋高載藥量的突破。“未來我們將繼續致力于這個創新制劑，特別是高端制劑的研發，讓更多的新藥上市來惠及廣大的患者。”

截至2022年11月，山東已有114個新藥獲批上市，數量穩定保持全國第2位；其中1類創新藥3個，占全國六分之一；公示中藥配方顆粒標準326個，頒布實施282個，數量居全國前列。